中南米あるいはマダガスカル島に生息するカエルの皮膚抽出液中に含まれるアルカロイドは、構造化学的多様性から合成化学者の興味を惹きつけています。我々の研究室では、これらアルカロイド類の合成研究を継続して行なっており、さらに合成アルカロイド類がニコチン受容体に対して顕著な生物活性を示すことを明らかにしています。（薬学部、John Carroll Univ.、Kentucky Univ.との共同研究）

Alkaloids contained in the skin extracts of poison-frogs from South America or Madagascar have attracted the interest of synthetic chemists because of their structural diversity. Our laboratory continues to study the synthesis of these alkaloids and has demonstrated that they exhibit significant biological activity against nicotinic receptors.

毒ガエルアルカロイドのみならず、海洋産アルカロイドや植物由来アルカロイドをはじめとした複雑な骨格を有する天然物の全合成研究も行っています。

We are also investigating the total synthesis of not only poison-frog alkaloids, but also other natural products with complex skeletons, such as marine alkaloids and plant-derived alkaloids, etc.

がん細胞は栄養飢餓状態に陥ると異なるメカニズムを駆使して生存しようとします。腫瘍血管新生は生存戦略の一つとして認知されており、腫瘍血管新生阻害に基づく抗がん剤は大きな成功を収めています。一方、代謝機構を大きく変化させることで栄養飢餓状態でも生存可能なメカニズムが明らかになり、このような腫瘍細胞は悪性度・転移能共に高いことから、我々の研究室では栄養飢餓選択的毒性を指標とした新規抗がん剤の開発研究を行なっています。（和漢医薬学総合研究所、医学部との共同研究）

Tumor cells, in general, have shown an inherent ability to survive under conditions of extreme nutrition starvation, a common phenomenon within the hypovascular tumor microenvironment of pancreatic cancer. This is a unique mechanism known as austerity in cancer biology. Discovering compounds that can eliminate the resistance of cancer cells to this starvation of nutrients is a unique anti-austerity strategy in the development of anticancer drugs. Therefore, we are vigorously continuing our research on the synthesis of compounds that show selective cytotoxicity under nutrient-deprived conditions without cytotoxicity under normal nutrient conditions.

生体内酵素、特にある種の還元酵素は、様々な固形がんにおいて発現上昇していることが知られており、これら酵素のがん細胞における役割（増殖や抗がん剤に対する抵抗性の獲得等）が明らかになりつつあります。我々の研究室では、これら酵素阻害に基づく新規でユニークな抗がん剤の開発研究を行なっています。（岐阜薬科大学、産業医科大学との共同研究）

It is known that the expression of enzymes, mainly reductases, is elevated in various solid tumors, and it is becoming clear that these enzymes are involved in cancer cell growth and resistance to anticancer drugs. Our laboratory is also working on the development of novel and unique anticancer drugs based on the inhibition of these enzymes.

神経因性疼痛をはじめとした難治性疼痛は、本来の疼痛意義である組織障害の警告という意味は既に失われており、痛み自体が障害となり患者の生活の質（QOL）の著しい低下が引き起こされます。我々の研究室ではこのような難治性疼痛に対して、以下２つのアプローチによって新規治療薬開発を行なっています。すなわち、１）脳下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ペプチド（PACAP）の受容体であるPAC1受容体アンタゴニストおよび２）T型（低電位活性化型）Ca²⁺チャネル（T-channel）のサブタイプの１つであるCav3.2阻害剤の開発研究を行なっています。（生命工学、近畿大学薬学部、扶桑薬品との共同研究）

Intractable pain, including neuropathic pain, has already lost its original meaning of pain as a warning of tissue damage, and pain itself has become a disability that significantly reduces the quality of life (QOL) of patients. We are developing novel therapeutic agents for intractable pain by using the following two approaches: 1) the antagonists of PAC1 receptor, which are receptors for pituitary adenylate cyclase activating peptide (PACAP), and 2) Cav3.2 inhibitors, one of the subtypes of T-type Ca²⁺ channels.

トランスサイレチンというタンパク質は生体内でさまざまな役目を果たしています。しかし、一部の人ではトランスサイレチン由来のタンパク質凝集体が末梢神経、心臓、目などに蓄積することで家族性アミロイドポリニューロパシーと呼ばれる難病を引き起こしてしまいます。この難病に対する有効な治療薬は極めて少ないことから、我々の研究室ではこのような難病に対する治療薬の開発にも取り組んでいます。（薬学部との共同研究）

Transthyretin plays a variety of roles in our body. However, in some people, protein aggregates derived from transthyretin accumulate in peripheral nerves, heart, and eyes, causing an intractable disease called familial amyloid polyneuropathy. Since there are very few effective treatments for this intractable disease, our laboratory is also involved in the development of therapeutic agents for such intractable diseases.

糖加水分解酵素であるグリコシダーゼの阻害剤は、糖尿病、HIV、インフルエンザなどに対する治療薬になり得ることから、医薬への応用が期待されています。特にフコースおよびラムノースのようなL糖の加水分解酵素であるフコシダーゼ、ラムノシダーゼの阻害剤は、結核菌に代表される細菌類の増殖に関与していることが示唆されています。我々の研究室ではこれら糖代謝酵素の阻害剤が新たなメカニズムの抗菌剤になり得るとの考えから、これら阻害剤の開発研究を行なっています。（付属病院薬剤部との共同研究）

Inhibitors of glycosidases are expected to be applied to medicine as they can be therapeutic agents against diabetes, HIV, influenza, and other diseases. In particular, inhibitors of fucosidases and rhamnosidases have been suggested to be involved in the growth of bacteria such as Mycobacterium tuberculosis. Our laboratory is conducting research on the development of inhibitors of these glycosidases, based on the idea that such inhibitors could serve as antimicrobial agents based on new mechanism.

グルタミナーゼはグルタミンからグルタミン酸を生合成する反応を触媒する酵素です。近年、その阻害剤は抗がん剤として有力な創薬ターゲットとして注目されているのみならず、メタボリックシンドロームを未然に防ぐポテンシャルを秘めていることも明らかになりつつあります。病気を未然に防ぐ、すなわち「未病を治療する」ことができれば、究極的な先制医療を提供できるという考えの下、我々の研究室では未病時点に焦点を当てた画期的な抗肥満薬の開発を行っています。（和漢医薬学総合研究所との共同研究）

Glutaminase is an enzyme that catalyzes the reaction that biosynthesizes glutamic acid from glutamine. In recent years, its inhibitor has not only attracted attention as a promising drug discovery target as an anticancer agent, but it is also becoming clear that it has the potential to prevent metabolic syndrome. Based on the idea that we can provide the ultimate preemptive medicine if we can prevent disease before it occurs, i.e., “treat the unwell,” our laboratory is developing innovative anti-obesity drugs focusing on the point of unwellness.

脳内におけるD-セリンは内在性のNMDA受容体コアゴニストとして機能し、NMDA受容体の活性制御に関わっています。またNMDA受容体の過剰活性化などの興奮毒性が、神経細胞死による神経変性疾患の進展に関わる共通機構と考えられています。一方、脳内D-セリンの９０％以上はセリンラセマーゼによりL-セリンから合成されることから、本酵素の阻害剤は新たな脳神経変性疾患治療薬になり得ると考え、その阻害剤の開発研究を行なっています。（医学部、昭和大学薬学部との共同研究）

In the brain, D-serine functions as an endogenous NMDA receptor coagonist and is involved in the regulation of NMDA receptor activity. Excessive activation of NMDA receptors is thought to be involved in the progression of neurodegenerative diseases due to neuronal cell death. Since more than 90% of D-serine in the brain is synthesized from L-serine by serine racemase, we believe that an inhibitor of this enzyme could be a new therapeutic agent for neurodegenerative brain diseases, and are conducting research on the development of serine racemase inhibitor.

香料は食品添加物（フレーバー）や化粧品香料（フレグランス）として人の生活を豊かにする嗜好品、アイテムとして用いられています。一般に香料は多数の化合物を調合して作成されるため、新たな香料候補化合物の合成は、調合の幅を広げるものであり興味深いことです。我々の研究室ではこのような新規香料候補化合物の合成にも取り組んでいます。（富山県立大学との共同研究）

Flavors and fragrances are used as food additives and cosmetic fragrances as tastes and items that enrich people’s lives. Generally, they are prepared by combining a number of compounds, so it is very interesting to synthesize new candidate compounds to broaden the range. Our laboratory is also working on the synthesis of new candidate compounds for flavors and fragrances.

・2022年12月13日

薬学部 水口先生、横山先生との共同研究「難病アミロイド病治療薬へと応用可能な新規フラバノン誘導体の創製」が大学HP、日本の研究.com、Yahoo!ニュースに掲載されました.

・富山大学ホームページ　20221207_2.pdf (u-toyama.ac.jp)

・富山大学ホームページ（英語版）Discovery of Novel Flavanone Derivatives as Candidate Compounds for the Treatment of Intractable Amyloid Disease – 富山大学 (u-toyama.ac.jp)

・日本の研究.com　【プレスリリース】難病アミロイド病治療薬の候補化合物として新規フラバノン誘導体の創製に成功 | 日本の研究.com (research-er.jp)

・Yahoo!ニュース　アミロイド病治療に期待　富大グループ、新規化合物を合成（北國新聞社） - Yahoo!ニュース

・2022年12月６日

乾くん (2019年度卒)、中川くん (D1) の研究成果「難病アミロイド病治療薬へと応用可能な新規フラバノン誘導体の創製」が学術論文 J. Med. Chem. に掲載されました（薬学部との共同研究）.

・2022年10月11日

千野さん (M1)、平井さん (M1)、江口くん (B4)、大島さん (B4)、山辺さん (B4) が「2022年度 有機合成化学 北陸セミナー」にて研究成果を発表しました.

Title: 次世代型膵臓がん治療薬の開発研究 ―新規pipernonaline誘導体の合成および活性評価―

千野友莉、横山慧太、Lanke Prudhvi、岡田卓哉、Nguyen Duy Phan、Juthamart Maneenet、Suresh Awale、豊岡尚樹

Title: トリプルネガティブ乳がん治療薬の開発を目指した新規DHRS11阻害剤の合成と活性評価

平井若菜、中川裕介、岡田卓哉、谷生真敏、宮本悠凛、遠藤智史、五十里彰、豊岡尚樹

Title: 2,6-trans-ピペリジン骨格構築法の開発と天然物合成への応用

江口健太、馳川史章、岡田卓哉、Suresh Awale、豊岡尚樹

Title: 核内受容体Nr4a1を標的とした新規抗がん鎮痛薬の開発研究

大島咲貴、足原佑弥、吉田葵、磯芹奈、牧野新菜、金山大介、岡田卓哉、小田友里江、合田浩明、髙﨑一朗、豊岡尚樹

Title: 未病に焦点を当てた創薬：GLS1阻害に基づく新規抗肥満薬の開発研究

山辺果歩、金山大介、岡田卓哉、条美智子、小泉桂一、坂尻由子、柴田友和、澤田隆介、山西芳裕、豊岡尚樹

・2022年９月28日

近畿大学 川畑先生との共同研究「ピモジドの化学修飾による新規難治性疼痛治療薬の創製」が大学HP、日本の研究.com、富山新聞、日刊工業新聞に掲載されました.

・富山大学 ホームページ　20220913-2.pdf (u-toyama.ac.jp)

・富山大学 ホームページ（英語版）　Successful Creation of a Candidate Compound for the Treatment of Intractable Pain by Chemical Modification of Pimozide, a Typical Antipsychotic – 富山大学 (u-toyama.ac.jp)

・近畿大学 ホームページ　定型抗精神病薬「ピモジド」の化学修飾により新規難治性疼痛治療薬として極めて有望な化合物の創製に成功 | NEWSCAST

・日本の研究.com　【プレスリリース】定型抗精神病薬「ピモジド」の化学修飾により 新規難治性疼痛治療薬として極めて有望な化合物の創製に成功 | 日本の研究.com (research-er.jp)

・富山新聞

・日刊工業新聞

・2022年９月15日

小林くん (M1)、馳川くん (M1) が「第51回 複素環化学討論会」にて研究成果を発表しました.

Title: DAB及びLABをリード化合物としたグリコシダーゼ阻害活性が期待される新規ピロリジン誘導体の合成

小林陽太、池田隼人、喜瀬真妃、島立優奈、岡田卓哉、加藤 敦、豊岡尚樹

第51回 複素環化学討論会 ポスター発表

Title: 2,6位トランス置換ピペリジン骨格構築法の確立と天然物全合成への応用

馳川史章、江口健太、岡田卓哉、豊岡尚樹

第51回 複素環化学討論会 ポスター発表

・2022年８月24日

石川さん (2021年度卒)、長南さん (2020年度卒) の研究成果「ピモジドの化学修飾による新規難治性疼痛治療薬の創製」が学術論文 Eur. J. Med. Chem. に掲載されました（近畿大学との共同研究）.

・2022年８月９日

千野さん (M1)、横山くん (2020年度卒)、Lankeくん (2021年度卒) の研究成果「ピペルノナリンをリード化合物とした新規膵臓がん治療薬の開発研究」が学術論文 Bioorg. Med. Chem. に掲載されました（和漢医薬学総合研究所との共同研究）.

・2022年８月４日

当研究室での研究成果「ホタルイカルシフェリンを用いた新たなアルブミン尿測定法」が学術論文 Int. J. Mol. Sci. に掲載されました（医学部との共同研究）.

・2022年７月14日

LUANくん、荒田さん (2021年度卒)、Lankeくん (2021年度卒)、宮口さん (2020年度卒)、児玉さん (2019年度卒) の研究成果「膵臓がん治療薬を目指した新規イソフラボン誘導体の合成」が学術論文 Tetrahedron に掲載されました（和漢医薬学総合研究所との共同研究）.

・2022年７月１日

千野さん (M1)、小林くん (M1)、馳川くん (M1) が「創薬懇話会 2022 in 名古屋」にて研究成果を発表しました.

Title: 画期的膵臓がん治療薬開発を目指した栄養飢餓選択的毒性を示す新規pipernonaline誘導体の創製

千野友莉、横山慧太、Lanke Prudhvi、岡田卓哉、Nguyễn Duy Phan、Juthamart Maneenet、Suresh Awale、豊岡尚樹

創薬懇話会 2022 in 名古屋 ポスター発表

Title: DABおよびLABを基盤とした新規グリコシダーゼ阻害剤の創製

小林陽太、池田隼人、喜瀬真妃、島立優奈、岡田卓哉、加藤敦、豊岡尚樹

創薬懇話会 2022 in 名古屋 ポスター発表

Title: 2,6位トランス置換ピペリジン骨格構築法の確立と(-)-myrtineの全合成

馳川史章、江口健太、岡田卓哉、豊岡尚樹

創薬懇話会 2022 in 名古屋 ポスター発表

・2022年６月22日

LUANくんが「European Pancreatic Club (EPC) 2022: 54th Meeting」にて研究成果を発表しました.

Title: Total synthesis of 4’-O-methylgrynullarin and their derivatives

Nguyen Ngoc Thanh Luan, Takuya Okada, Ruta Arata, Suresh Awale, Naoki Toyooka

European Pancreatic Club (EPC) 2022: 54th Meeting

・2022年４月１日

LUANくん、荒田さん (2021年度卒) の研究成果「4’-O-Methylgrynullarinおよび関連天然物の網羅的全合成」が学術論文 ChemistrySelect に掲載されました.

・2022年３月７日

池田くん (M2) の研究成果「去勢抵抗性前立腺がん治療薬を目指した新規Atg4B阻害剤の創製」が学術論文 J. Med. Chem. に掲載されました（岐阜薬科大学との共同研究）.

・2022年１月25日

豊岡先生の誕生日をお祝いしました.

・2022年１月25日

金山くん (M2) の研究成果「新規PAC1受容体アンタゴニストPA-8誘導体の創製」が学術論文 Eur. J. Med. Chem. に掲載されました（生命工学科 髙﨑先生との共同研究）.

・2022年１月17日

当研究室での研究成果「デカヒドロキノリン型毒ガエルアルカロイドの網羅的合成」が学術論文 ChemistrySelect に掲載されました（薬学部との共同研究）.

・2022年12月13日

当研究室での研究成果「毒ガエルアルカロイド195A, 211Aの全合成研究とその活性評価」が学術論文 Molecules に掲載されました（薬学部、John Carroll Univ.、Kentucky Univ.との共同研究）.

・2021年11月29日

中川くん (M2) が「13th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium」にて研究成果を発表しました.

Title : Design and synthesis of novel flavanone derivatives against transthyretin amyloidosis

Yusuke Nakagawa, Kishin Inui, Ryuta Kitakami, Wakana Katayama, Ayaka Shimane, Takuya Okada, Takeshi Yokoyama, Mineyuki Mizuguchi, Naoki Toyooka

Title : Synthesis of pipernonaline derivatives as potential anti-austerity agents that eliminates cancer cells' tolerance to nutrition starvation

Takuya Okada, Keita Yokoyama, Lanke Prudhvi, Yuri Chino, Suresh Awale, Naoki Toyooka

・2021年11月19日

石川さん (M2) が「第49回 構造活性相関シンポジウム」にて研究成果を発表しました.

Title：選択的Cav3.2 T型チャネル阻害剤を目指したピモジドの最適化研究

石川千浩、長南百香、木野貴博、笠波嘉人、高島康宏、岡田卓哉^、関口富美子^、吉田繁^、大久保つや子^、川畑篤史^、豊岡尚樹

第49回 構造活性相関シンポジウム ポスター発表

・2021年10月５日

池田くん (M2) が「第47回 反応と合成の進歩シンポジウム」にて研究成果を発表しました.

Title : broussonetine N の全合成研究

池田隼人、西田菜々子、岡田卓哉、豊岡尚樹

第47回 反応と合成の進歩シンポジウム ポスター発表

・2021年９月29日

池田くん (M2)、石川さん (M2)、金山くん (M2)、中川くん (M2)、山岸さん (M2)、Lankeくん (M2)、荒田さん (B4)、小林くん (B4)、馳川くん (B4) が「2021年度 有機合成化学 北陸セミナー」にて研究成果を発表しました.

Title : ピロリチジンアルカロイド broussonetine N の全合成研究

池田隼人、西田菜々子、岡田卓哉、豊岡尚樹

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

Title : 難治性疼痛治療薬開発を目指した新規ピモジド誘導体の合成

石川千浩、長南百香、木野貴博、笠波嘉人、高島康宏、岡田卓哉^、関口富美子^、吉田繁^、大久保つや子^、川畑篤史^、豊岡尚樹

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

Title : グルタミナーゼ阻害に基づく画期的 抗肥満薬の開発研究

金山大介、鈴木瑞穂、岡田卓哉、条美智子、合田浩明、小泉佳一、豊岡尚樹

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

Title : 難病アミロイド病治療薬の探索：新規フラバノン誘導体の合成およびX線結晶構造解析を用いた構造最適化

中川裕介、 乾貴信^、北上龍太、片山稚那、島根彩華、岡田卓哉、横山武司、水口峰之、豊岡尚樹

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

Title : がん微小環境に焦点を当てた新規膵臓がん治療薬の開発研究 -新規Nicolaioidesin C誘導体の合成および活性評価-

山岸美月、西川裕也、岡田卓哉、Suresh Awale、豊岡尚樹

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

Title : Synthesis and evaluation of pipernonaline derivatives as anti-austerity agents under nutrient-deprived conditions

Lanke Prudhvi、Keita Yokoyama、Yuri Chino、Takuya Okada、Sijia Sun、Min J. Kim、Ashraf M. Omar、Suresh Awale、Naoki Toyooka

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

Title : 栄養飢餓選択的毒性が期待されるイソフラボン誘導体の合成

荒田瑠香、児玉有理、宮口萌、岡田卓哉、Suresh Awale、豊岡尚樹

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

Title : 強力なグルコシダーゼ阻害活性が期待される新規ピロリジン誘導体の合成研究

小林陽太、池田隼人、岡田卓哉、喜瀬真妃、加藤敦、豊岡尚樹

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

Title : 2,6位トランス置換ピペリジン骨格構築法の確立とその応用

馳川史章、岡田卓哉、豊岡尚樹

2021年度 有機合成化学北陸セミナー 口頭発表

・2021年７月７日

乾くん (2019年度卒)、中川くん (M2)、澤井さん (2018年度卒) の研究成果「アミロイド病治療薬を目指した新規アントラキノン、キサントン誘導体の合成研究」が学術論文 Bioorg. Med. Chem. に掲載されました（薬学部との共同研究）.

・2021年６月25日

石川さん (M2)、中川くん (M2) が「創薬懇話会 2021 in 京都」にて研究成果を発表しました.

Title：pimozideをリード化合物とした難治性疼痛治療薬の開発研究

石川千浩、長南百香、木野貴博、笠波嘉人、高島康宏、岡田卓哉、関口富美子、吉田繁、大久保つや子、川畑篤史、豊岡尚樹

創薬懇話会 2021 in 京都 ポスター発表

Title：難病アミロイド病治療薬の探索：新規フラバノン誘導体の合成およびX線結晶構造解析を用いた構造最適化

中川裕介、乾貴信、北上龍太、片山稚那、島根彩華、岡田卓哉、横山武司、水口峰之、豊岡尚樹

創薬懇話会 2021 in 京都 ポスター発表

・2021年２月５日

尾崎くん (M2)、山本くん (2019年度卒)、笠原くん (2018年度卒) の研究成果「プミリオトキシン類の網羅的合成」が学術論文 ChemistrySelect に掲載されました.

・2021年１月25日

豊岡先生の還暦祝いを行いました.

・2020年８月27日

夏くん (2019年度卒) の研究成果「新規AKR1C3阻害剤の開発研究」が学術論文 J. Med. Chem. に掲載されました（岐阜薬科大学との共同研究）.

・2020年５月７日

尾崎くん (M2) の研究成果「ポリヒドロキシキノリチジン類の合成」が学術論文 Tetrahedron Lett. に掲載されました（附属病院薬剤部との共同研究）.

2024年３月22日

2023年６月１日

2023年４月15日

2023年４月１日

2023年３月23日

2023年３月３日

2023年２月23日

2023年２月20日

2023年１月26日

2022年10月７日

2022年７月７日

2022年６月24日

2022年４月15日

2022年３月18日

2022年２月22日

2022年２月18日

2022年１月25日

2022年１月20日

2021年12月３日

2021年11月15日

2021年10月12日

2021年９月21日

2021年８月30日

2021年７月27日

2021年７月３日

2021年４月28日

【製薬メーカー】

エーザイ、中外製薬、日医工、大塚製薬、池田模範堂、富山小林製薬、富士製薬、富士薬品、日東メディック、協和ファーマケミカル、テイカ製薬、立山化成、大和薬品、ダイト、新新薬品、塩野フィネス、アルプス薬品、リードケミカル 、三洋化学研究所  etc...

【化学メーカー・その他】

小西化学工業、ヤヨイ化学 、曽田香料、高砂香料、山崎製パン、朝日印刷、キオクシア、CKサンエツ、ダイヤテックス  etc...